08.04.2020 Terahertz-Spektroskopie als neue Methode zur optimierten Charakterisierung innovativer Arzneiformen

Erfolgreiche Kooperation der Fachbereiche Pharmazie (AG Prof. Dr. Cornelia Keck) und Physik (AG Prof. Dr. Martin Koch) für bessere Medikamente.

Jan Ornik bei der Vorbereitung von Aufbau der Terahertz-Messapparatur. Foto: M. Koch

Marburger Forscher entwickeln neues Prüfverfahren zur Testung innovativer Medikamente.

Prinzip innovativer Arzneimittel – Wirkstoff wird so formuliert, dass er gezielt zum Wirkort transportiert wird. So wird erreicht, dass der Wirkstoff optimal wirkt und keine unerwünschten Wirkungen zeigt.

Innovative Medikamente bestehen nicht nur aus innovativen Wirkstoffen, sondern benötigen vor allem auch innovative Technologien, die es ermöglichen den Wirkstoff gezielt zu dem Ort im Körper zu transportieren, wo er tatsächlich wirken soll. Bildlich gesehen kann der Wirkort im Körper mit der Mitte einer Schießscheibe verglichen werden. Nur wenn die Wirkstoffmoleküle wirklich dort ankommen kann eine optimale Wirksamkeit erzielt werden. Erreicht der Wirkstoff dagegen die Peripherie, das heißt andere Stellen im Körper, so kommt es zu unerwünschten Wirkungen. Kommt der Wirkstoff erst gar nicht im Körper an, dann hat auch der potenziell beste Wirkstoff keine Wirksamkeit und kann nicht für die Therapie eingesetzt werden (siehe Abbildung).

Heute sind bis zu 90% der neuen Wirkstoffkandidaten hocheffektiv, jedoch chemisch so beschaffen, dass sie – formuliert mit herkömmlichen Strategien – nicht im Körper ankommen. Wichtig ist es daher neue Strategien zu finden, die den Transport dieser Substanzen in den Körper ermöglichen, da nur so neue, innovative Wirkstoffe für den Menschen verfügbar gemacht werden können. Die Arbeitsgruppe um Prof. Dr. Cornelia Keck hat eine solche Technologie entwickelt und erhielt dafür kürzlich den Marbina-Innovationspreis. Die Technologie ist einfach, kostengünstig, umweltfreundlich und auch im industriellen Maßstab realisierbar.

Um die Technologie real für innovative Arzneimittel am Menschen anwendbar zu machen, müssen neben der Wirksamkeit auch hohe Qualitätsstandards eingehalten werden. Im Falle der innovativen Arzneiform der AG Keck gab es bis dato jedoch noch keine ausreichend geeigneten Methoden zur Prüfung der Arzneimittelqualität. Ziel war es daher eine neue Methode zur optimierten Charakterisierung zu entwickeln. Für die Entwicklung der Methode brachte die AG um Prof. Dr. Koch ihre langjährige Erfahrung im Bereich der Terahertz-Spektroskopie ein.

Innerhalb von einem Jahr und intensiver Zusammenarbeit beider Arbeitsgruppen gelang es nun, eine ortsauflösende und nichtdestruktive Methode zu entwickeln, welche in der Lage ist, innovative Arzneiformen im Originalzustand, d.h. ohne vorherige Probenaufbereitung, die zu Veränderungen der Probe und Messartefakten führen kann, zu vermessen. Die Methode ermöglicht präzise und ortsauflösende Messungen zur Verteilung von Wirkstoff und möglichen Wirkstoffmodifikationen in der Arzneiform. Mit herkömmlichen Methoden war dies nicht möglich. Die ersten Ergebnisse wurden nun gemeinsam im International Journal of Pharmaceutics veröffentlicht. Die Methode stellt eine wesentliche Grundlage für die weitere Optimierung der smartFilms und Tabletten aus Papier dar und leistet somit einen wichtigen Beitrag für die Entwicklung neuer, innovativer Arzneimittel.

Das Projekt wurde finanziell durch UMR 2027 unterstützt. UMR 2027 wird finanziert aus Mitteln des Innovations- und Strukturentwicklungsbudgets des Landes Hessen und fördert die Interaktion in Forschung und Lehre an der Philipps-Universität Marburg. Das UMR 2027-Ziel ist: „Die Philipps-Universität als Ort des lebendigen wissenschaftlichen Austauschs neu gestalten und beleben.“ Dieses Ziel konnte innerhalb dieses Projektes umgesetzt werden. Weiterführende Arbeiten erfolgen mit dem Ziel die Methode weiter zu optimieren, zu validieren und für weitere Systeme anwendbar zu machen.